中文學名 木防己 拉丁學名 Cocculus orbiculatus (L.) DC. 別 稱 土木香、牛木香、金鎖匙、紫背金鎖匙、百解薯、青藤根 二名法 Cocculus orbiculatus 界 植物界 門被子植物門 綱雙子葉植物綱 目毛茛目 科防己科 屬木防己屬 分布區域 分布于廣西、貴州、云南等地。

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藥理作用 1．鎮痛作用 用小鼠熱板法、扭體法和大鼠光熱甩尾法測試，均證實木防己堿有鎮痛作用。5-40mg/kg腹腔注射，30分鐘后明顯延長小鼠熱板痛反應時間，且隨劑量提高而增強，作用維持180分鐘以上，ED50為13mg/kg。連續應用不產生耐受性，對嗎啡成癮動物停嗎啡后的戒斷癥狀，無取消替代作用，為非麻醉性鎮痛藥。 [3] 2．解熱作用 木防己堿80mg/kg、100mg/kg腹腔注射對酵母發熱大鼠有明顯的退熱作用。 [3] 3．抗炎作用 木防己堿對早期滲出性炎癥及晚期增殖性炎癥都有明顯的抑制作用。10-40mg/kg腹腔注射或皮下注射，對蛋清、甲醛和角叉菜膠性大鼠足跖腫脹，棉球肉芽腫增生及小鼠腹腔毛細血管通透性增加和耳殼腫脹均有明顯抑制作用。灌胃400mg/kg與腹腔注射10mg/kg抑制蛋清性大鼠足跖腫脹的強度相近。木防己堿不延長去腎上腺幼年大鼠生存時間，說明其沒有腎上腺皮質激素樣作用。摘除大鼠雙側腎上腺后作用仍存在。木防己堿使大鼠炎性組織釋放的前列腺素E（PGE）明顯降低，血漿皮質醇濃度升高，胸腺萎縮，腎上腺重量增加。表明木防己堿抗炎機制與興奮下丘腦或垂體促腎上腺皮質激素（ACTH）釋放以及抑制PGE合成與釋放有關。 [3] 4．松弛肌肉作用 碘化二甲基木防己堿（DTI）對大鼠、家兔、貓均有明顯的肌松作用。家兔垂頭試驗的劑量為0.16±0.03mg/kg，較筒箭毒堿的劑量小，兩藥合用呈相加作用。麻醉兔、貓、大鼠靜脈注射DTI（0.55-4.0mg/kg）均能使間接刺激坐骨神經產生的腥前肌最大顫搐完全阻斷。DTI對肌肉本身無直接作用，其作用部位在突觸后膜，與乙酰膽堿競爭N2受體。屬非去極化型肌松劑。 [3] 5．降壓作用 貓靜脈注射木防己堿1.25～20mg/kg呈降壓效應，并有劑量依賴關系；阿托品、普茶洛爾、溴化六甲雙胺或切斷迷走神經均不能阻斷其降壓效應。給麻醉動物（貓、犬、兔、大鼠）靜脈注射DTI（0.00625-1.0mg/kg）可引起血壓顯著下降，下降率為24.3%-61.5%，并有劑量依賴關系。大間隔24h靜脈注射及大鼠連續靜脈注射給藥，DTI降壓作用無明顯快速耐受性。DTI 3mg/kg、10mg/kg口服，大鼠收縮壓、麻醉大鼠平均壓均有顯著降低，0.5mg/kg靜脈注射對急性腎型高血壓大鼠有明顯的降壓作用。降壓機制主要與其對神經節阻斷作用有關，可能與抑制腎素-血管緊張素系統也有一定的關系。麻醉犬靜脈注射DTI后，心率減慢，血壓迅速下降，左室收縮峰壓及左室壓力變化最大速率顯著減少，但心輸出量無顯著變化。攔蛇箭總堿（從木防己根莖中提出的硫酸鹽）經主動脈條實驗證明具有α受體阻斷作用，但與酚妥拉明不完全相同，酚妥拉明還可能影響依電位鈣內流，前者則無此作用。 [3] 6．抗心律失常作用 鹽酸木防己堿5mg/kg、10mg/kg靜脈注射或腹腔注射，對氯仿、毒毛花苷G、氯仿-腎上腺素、氯化鈣乙酰膽堿、氯化鋇所誘發的心律失常均有對抗作用。鹽酸木防己堿0.5mg/kg腦室注射或5mg/kg靜脈注射均能對抗腦室注射印防己毒素性心律失常，說明其抗心律失常作用，除了直接對心肌作用外，還具有中樞作用。DTI 0.25-1mg/kg靜脈注射或腹腔注射對烏頭堿、氯仿-腎上腺素、毒毛花苷G誘發的心律失常亦有一定的對抗作用。DTI 1.5mg/kg腹腔注射使豚鼠心室肌動作電位平臺期延長，3.0μmol/L使家兔離體心房肌功能不應期延長。DTI 25μmol/L和250μmol/L延長豚鼠心肌動作電位時程和有效不應期，在250μmol/L還能增加動作電位幅度。DTI延長細胞動作電位有效不應期，可能系其抗心律失常的機制之一。 [3] 7．抑制血小板聚集作用 木防己堿無論體內與體外給藥，均能抑制ADP誘導大鼠血小板聚集；體外給藥0.5mg/kg、0.75mg/kg、1.0mg/kg，其抑制率分別為38.2%、68.2%和94.0%；20mg/kg、40mg/kg腹腔注射，其抑制率分別為47.6%、84.6%，木防己堿對血小板血栓烷A2（TXA2）的生成與活性也有明顯的抑制作用，而對大鼠頸動脈壁前列環素（PGI2）的生成無明顯的抑制作用。其抗血小板聚集作用可能與抑制環氧化酶有關。 [3] 8．阻斷交感神經節傳遞作用 DTI注入犬頸上神經節可明顯抑制瞬膜收縮，靜脈注射可抑制電刺激內臟大神經引起的升壓效應。在5-40μg時可降低兔頸上交感神經節動作電位的幅度，減慢頸上交感神經節突觸傳遞的速度，提高頸上交感神經節動作電位的刺激閾值。表明DTI具有阻斷交感神經節作用。大鼠靜脈注射鹽酸木防己堿5mg/kg、10mg/kg后120min內，對迷走神經于自發電位的變化無明顯影響，提示木防己堿對副交感中樞無直接作用。 [3] 9．對血脂及血液流變學的影響 DTI 0.5mg/kg腹腔注射可升高正常大鼠總膽固醇，降低正常大鼠和高脂飼養大鼠的高密度脂蛋白膽固醇以及高密度脂蛋白膽固醇與低密度脂蛋白膽固醇的比值；在10μg/kg靜脈注射能促進家兔血栓形成，在5μg/kg、10μg/kg時增加高切變率下血漿粘度，說明DTI對大鼠血脂調整和血液流變學指標可能有不利影響。 [3] 10．其他作用 木防己總堿對去甲腎上腺素誘發的兔主動脈條收縮有明顯拮抗作用，使去甲腎上腺素量效曲線平行右移，呈競爭性拮抗，提示木防己總堿具有α受體阻斷作用。木防己堿小劑量興奮兔小腸、子宮；大劑量使之麻醉。木防己堿可使蛙的瞳孔縮小，蛙、小鼠、兔的呼吸麻痹。　藥(毒)理學　鹽酸木防己堿小鼠腹腔注射的LD5嘰為52mg/kg,大鼠為162mg/kg,給藥后出現不同程度腹部刺激癥狀，隨后安靜，閉眼垂頭。碘化二甲基木防己堿小鼠口服的LD50為522.0mg/kg，靜脈注射為2.23mg/kg，1.68mg/kg。亞急性毒性試驗表明碘化二甲基木防己堿不引起心肝腎明顯病理變化。　藥代動力學　體內過程：用高效液相色譜法測定木防己堿在兔體內藥代動力學，家兔靜脈注射40mg/kg后藥時數據符合二室開放模型，t1/2β為0.95-1.54h，揭示該藥靜脈注射后消除快。 [3] 藤可編織；根含淀粉，可釀酒，入藥有祛風通絡，利尿解毒，降血壓的功效。

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木質藤本；小枝被絨毛至疏柔毛，或有時近無毛，有條紋。葉片紙質至近革質，形狀變異 木防己 木防己(5張) 極大，自線狀披針形至闊卵狀近圓形、狹橢圓形至近圓形、倒披針形至倒心形，有時卵狀心形，頂端短尖或鈍而有小凸尖，有時微缺或2裂，邊全緣或3裂，有時掌狀5裂，長通常3-8厘米，很少超過10厘米，寬不等，兩面被密柔毛至疏柔毛，有時除下面中脈外兩面近無毛；掌狀脈3條，很少5條，在下面微凸起；葉柄長1-3厘米，很少超過5厘米，被稍密的白色柔毛。聚傘花序少花，腋生，或排成多花，狹窄聚傘圓錐花序，頂生或腋生，長可達10厘米或更長，被柔毛；雄花：小苞片2或1，長約0.5毫米，緊貼花萼，被柔毛；萼片6，外輪卵形或橢圓狀卵形，長1-1.8毫米，內輪闊橢圓形至近圓形，有時闊倒卵形，長達2.5毫米或稍過之；花瓣6，長1一2毫米，下部邊緣內折，抱著花絲，頂端2裂，裂片叉開，漸尖或短尖；雄蕊6，比花瓣短；雌花：萼片和花瓣與雄花相同；退化雄蕊6，微小；心皮6，無毛。核果近球形，紅色至紫紅色，徑通常7-8毫米；果核骨質，徑約5-6毫米，背部有小橫肋狀雕紋。 [

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葉形狀多變，卵形或卵狀長圓形，長3—10厘米，寬2—8厘米，全緣或微波狀，有時3裂，基部圓或近截形，頂端漸尖、鈍或微缺，有小短尖頭，兩面均有柔毛。

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核果近球形，紅色至紫紅色，徑通常7-8毫米；果核骨質，徑約5-6毫米，背部有小橫肋狀雕紋

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雄花：小苞片2或1，長約0.5毫米，緊貼花萼，被柔毛；萼片6，外輪卵形或橢圓狀卵形，長1-1.8毫米，內輪闊橢圓形至近圓形，有時闊倒卵形，長達2.5毫米或稍過之；花瓣6，長1一2毫米，下部邊緣內折，抱著花絲，頂端2裂，裂片叉開，漸尖或短尖；雄蕊6，比花瓣短；雌花：萼片和花瓣與雄花相同；退化雄蕊6，微小；心皮6，無毛。

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中國大部分地區都有分布（西北部和西藏尚未見過），以 木防己 木防己(5張) 長江流域中下游及其以南各省區常見。生于灌叢、村邊、林緣等處。廣布于亞洲東南部和東部以及夏威夷群島。

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根含多種生物堿，如木蘭堿（magnoflorine）、木防己堿（trilobine）、異木防己堿（isotrilobine）、高木防己堿（ho-motrilobine）、木防己胺堿（trilobamine）、去甲毛木防己堿（normenisarine）及木防己新堿（colobine）

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核果近球形，紅色至紫紅色，徑通常7-8毫米；果核骨質，徑約5-6毫米，背部有小橫肋狀雕紋

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